linagliptin;8-[(3R)-3-amino-piperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metil-kinazolin-2-il)-metil]-purin-2,6-dion
![linagliptin;8-[(3R)-3-amino-piperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metil-kinazolin-2-il)-metil]purin-2,6-dion Kiemelt Kép](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| termék név | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| Szinonimák | (R)-8-(3-amino-piperidin-1-il)-7-(but-2-in-1-il)-3-metil-1-((4-metil-kinazolin-2-il)-metil)-1H -purin-2,6(3H,7H)-dion; |
| CAS-szám | 668270-12-0 |
| Molekuláris képlet | C25H28N8O2 |
| Molekuláris tömeg | 472.542 |
1. A linagliptin (BI-1356) a DPP-4 inhibitora, egy olyan enzim, amely lebontja az inkretin hormonokat, a glukagonszerű peptid-1-et (GLP-1) és a glükózfüggő inzulinotróp polipeptidet (GIP).
2. 8-[(3R)-3-amino-1-piperidinil]-7-(2-butin-1-il)-3-metil-1-[(4-metil-2-kinazolinil)-metil]-3 A ,7-dihidro-1H-purin-2,6-dion egy új, hatékony és szelektív dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) inhibitor, amely potenciálisan alkalmazható a 2-es típusú cukorbetegség kezelésében.
Üzemünk Linagliptin intermediate CAS 3355-28-0 gyártású, kiforrott technológia, stabil teljesítmény, minőségbiztosítás.
Készlet állapota: Raktáron.
Ha felkeltette érdeklődését termékeink, vagy kérdése van, forduljon hozzánk bizalommal!
A szabadalmaztatott termékeket kizárólag K+F célokra kínáljuk.
Felhasználás: Erős, szelektív DPP-4 inhibitor 1 nM IC50 értékkel.
In vitro vizsgálat: A ligaliptin in vitro több független kísérletben gátolta a DPP-4 aktivitást 0,4, 0,5, 0,9 és 1,1 nM IC50 értékekkel (átlagos IC50, körülbelül 1 nM).A liagliptin által okozott FAP-gátlás IC50 értéke 89 nM volt (körülbelül 90-szeres szelektivitás a DPP-4-hez képest).
In vivo kutatás: Hím Wistar patkányokon, Beagle kutyákon és rhesus majmokon a xantin-linagliptin hatékony, tartós és erős DPP-4 inhibitornak bizonyult, 1 mg orális adagolás után > 7 óra > 70%/kg.A ritagliptin orális adagolása db / db egereknek önmagában, 45 perccel az orális glükóz tolerancia teszt előtt, dózisfüggően csökkentette a plazma glükóz eltolódását 0,1 mg/kg-ról (15%-os gátlás) 1 mg/kg-ra (66%-os gátlás) [1] .A ligagliptin (3 és 10 mg/kg) dózisfüggően gátolta a DPP-4 enzimet a plazmában a gyógyszer beadását követő 30 percen belül.A ligagliptin (1 mg/kg, po) jelentősen, mintegy 50%-kal csökkentette a glükóz offset [2].A DPP-4 inhibitor ligagliptin orális adagolása (3 mg/kg, orális adagolás) erősen csökkentette a DPP-4 aktivitást, stabilizálta az aktív GLP-1-et krónikus sebekben, és javította a gyógyulást ob/ob egerekben.A sérülést követő 10. napon a liagliptinnel kezelt ob/ob egereken többnyire hámsebek voltak, amelyeket a neutrofilek hiánya jellemez.
Dokumentum: Felfedezték és kiértékelték a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére szolgáló, a xantin vázból szerkezetileg származó, erős DPP-4 inhibitorok új kémiai osztályát.A szisztematikus szerkezeti eltérések az 1-hez (BI 1356) vezettek, amely egy nagyon erős, szelektív, hosszan tartó és orálisan aktív DPP-4 inhibitor, amely jelentős vércukorszint-csökkenést mutat különböző állatfajokban.Az 1 jelenleg a IIb klinikai fázisú vizsgálatokon megy keresztül, és magában hordozza a 2-es típusú cukorbetegek napi egyszeri kezelésének lehetőségét.
